Heksareliini: tutkimus, haitat ja annostus tutkimuksissa

Lyhyesti

Heksareliini (englanniksi hexarelin, toiselta nimeltään eksamoreliini) on synteettinen kasvuhormonin vapauttaja, jota tutkittiin ihmisillä paljon 1990-luvulla [2]A. Sillä ei ole myyntilupaa Suomessa, ja kaksi julkaistua löydöstä rajoittaa sen hoitokäyttöä: vaikutus heikkenee viikkojen kuluessa [1]E, ei vertaisarvioitu, ja se nostaa kortisolia ja prolaktiinia [2]A.

• Ihmistutkimuksia on runsaasti, enimmäkseen 1990-luvulta. Suurin osa on lyhyitä kokeita, joissa mitattiin kasvuhormonin eritystä [2, 5]A [6]B.
• Vaikutus heikkeni: kahdesti päivässä 16 viikon ajan annettuna kasvuhormonivaste laski lähtötason 19,1:stä 10,5:een. Neljän viikon tauon jälkeen se palasi lähtötasolle. Tieto on lehden lisänumerossa julkaistusta lyhyestä raportista [1]E, ei vertaisarvioitu.
• Se ei vapauta pelkkää kasvuhormonia: prolaktiini nousi enimmillään 180 prosenttia lähtötasosta ja kortisoli noin 40 prosenttia [2]A. Kortisolivaikutus kulkee tutkijoiden mukaan ainakin osittain vasopressiinin kautta [3]A.
• Suomessa heksareliini on Fimean lääkeluettelon liitteessä 1 A, joten sitä valvotaan lääkkeenä ja se rinnastetaan aina reseptilääkkeisiin [13]viranomainen. Kilpaurheilussa se on kielletty aina (WADA S2.2.4) [12]viranomainen.
• Hyväksyttyä annostusta ei ole. Kaikki tämän sivun luvut ovat tutkimuksissa käytettyjä.

Mikä heksareliini on?

Heksareliini on synteettinen kuuden aminohapon peptidi, joka saa aivolisäkkeen erittämään elimistön omaa kasvuhormonia [2]A. Se on GHRP-6:n muokattu johdannainen, ja sen aminohappojärjestys on His-2-Me-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 [8]A. WADA:n kieltolistalla ja Fimean lääkeluettelossa sen toinen nimi on eksamoreliini (examorelin) [12, 13]viranomainen.

Heksareliini kuuluu kasvuhormonin vapauttajiin yhdessä muun muassa GHRP-2:n, GHRP-6:n ja ipamoreliinin kanssa [4].

Heksareliini ei ole kasvuhormoni eikä IGF-1:n analogi, kuten IGF-1 LR3. Se vaikuttaa järjestelmän yläpäässä. Heksareliini on yksi Peptidit A-Ö -luettelon kasvuhormoniin vaikuttavista aineista.

Näytön taso yhdellä silmäyksellä

Solu kertoo tutkimuksen lajin ja lähteen. Kirjain on näytön taso, ei tulos.

"-" = tällaista tutkimusta ei ole tiedossa.

Mihin heksareliinia tutkitaan?

Heksareliinia tutkittiin 1990-luvulla italialaisissa ja brittiläisissä endokrinologian ryhmissä, pääosin kasvuhormonin erityksen säätelyn työkaluna [2, 3, 5]A ja kasvuhormonivajeen tutkimisessa [6]B. Mikään näistä ei ole Suomessa hyväksytty käyttöaihe.

• Kasvuhormonivaje: 15 lapsella ja 4 aikuisella, joilla oli kasvuhormonivaje, heksareliini nosti kasvuhormonia idiopaattisessa vajeessa mutta ei juuri lainkaan, jos aivolisäkkeen yhteys aivoihin oli katkennut [6]B.
• Hormonien säätely: terveillä aikuisilla on mitattu, miten heksareliini vaikuttaa kasvuhormoniin, prolaktiiniin, kortisoliin ja kilpirauhasen säätelyyn [2, 3]A [7]B.
• Aivolisäkkeen kasvaimet: akromegaliaa ja liiallista prolaktiinin eritystä sairastavilla on mitattu, miten prolaktiini ja kasvuhormoni reagoivat [8]A.

Lihaskasvua, rasvanpolttoa tai suorituskykyä ei ole tutkittu, eikä näillä aineilla ole katsauksen mukaan viranomaishyväksyntää näihin käyttöihin [4].

Miten heksareliini vaikuttaa?

Heksareliini saa aivolisäkkeen vapauttamaan kasvuhormonia, ja vaikutustapa on eri kuin kasvuhormonia vapauttavalla hormonilla GHRH:lla. Niitä on tutkittu myös yhdessä: pieni heksareliiniannos voimisti GHRH:n aiheuttamaa kasvuhormonivastetta [5]A.

Kasvuhormonivajeen tutkimuksessa heksareliini ei juuri nostanut kasvuhormonia potilailla, joiden aivolisäkkeen yhteys aivoihin oli katkennut. Tutkijoiden mukaan tämä tukee käsitystä, että vaikutus välittyy ihmisellä hypotalamuksen kautta [6]B.

Kortisolin ja ACTH:n nousu kulkee tutkijoiden johtopäätöksen mukaan ainakin osittain arginiinivasopressiinin kautta, ei kortikotropiinia vapauttavan hormonin CRH:n kautta [3]A.

Onko heksareliinia tutkittu ihmisillä?

Kyllä, ja enemmän kuin useimpia tutkimuspeptidejä. Ihmistutkimuksia on runsaasti, enimmäkseen 1990-luvulta. Suurin osa on lyhyitä kokeita, joissa kasvuhormonin eritystä mitattiin kerta-annoksen jälkeen [2, 5]A [6]B.

Ihmistutkimukset

• Annosvaste terveillä miehillä. Terveille aikuisille miehille annettiin heksareliinia laskimoon annoksilla 0-1,0 mikrogrammaa painokiloa kohti. Kasvuhormonivaste tasaantui 140 milliyksikköön litrassa annoksella 1,0 mikrogrammaa painokiloa kohti, ja puolet suurimmasta vasteesta tuottava annos eli ED50 oli 0,48 ± 0,02 mikrogrammaa painokiloa kohti [2]A.
• Vaikutuksen heikkeneminen 16 viikossa. Kaksitoista tervettä iäkästä henkilöä sai heksareliinia ihon alle kahdesti päivässä 16 viikon ajan. Kasvuhormonin pinta-ala aikakäyrän alla oli lähtötilanteessa 19,1 ± 2,4, viikolla 1 13,1 ± 2,3, viikolla 4 12,3 ± 2,4 ja viikolla 16 10,5 ± 1,8 µg·h/l. Muutos koko jakson aikana oli merkitsevä (p = 0,0003), ja viikkojen 4 ja 16 laskut olivat merkitseviä lähtötasoon verrattuna. Neljä viikkoa tutkimuksen päätyttyä heksareliini annettiin uudelleen, ja silloin vaste nousi 19,4:ään eikä enää eronnut lähtötasosta [1]E, ei vertaisarvioitu. Tutkimuksessa ei ollut vertailuryhmää, ja se on julkaistu lyhyenä raporttina lehden lisänumerossa.
• Aivolisäke-lisämunuaisakseli. Viisitoista tervettä nuorta miestä sai heksareliinia, kortikotropiinia vapauttavaa hormonia CRH:ta tai desmopressiinia yksin ja yhdistelminä. Heksareliini nosti merkitsevästi ACTH:ta ja kortisolia, ja CRH voimisti vaikutusta. Tutkijoiden johtopäätös: heksareliini stimuloi aivolisäke-lisämunuaisakselia ainakin osittain arginiinivasopressiinin välityksellä [3]A.
• Kasvuhormonivajeiset potilaat. 15 lapsella ja 4 aikuisella, joilla oli kasvuhormonivaje, 2 mikrogrammaa painokiloa kohti laskimoon nosti kasvuhormonia idiopaattisessa vajeessa samaan tapaan kuin lyhytkasvuisilla verrokkilapsilla [6]B.

Tärkein yksittäinen löydös on sekä rajoite että havainto: vaikutus vaimeni jatkuvassa käytössä, mutta palasi tauon jälkeen [1]E, ei vertaisarvioitu. Löydös on vain yhdestä pienestä tutkimuksesta, jota ei ole julkaistu tavallisena vertaisarvioituna artikkelina.

Kuka heksareliinia tutkii?

Heksareliinia tutkittiin 1990-luvulla italialaisissa ja brittiläisissä endokrinologian ryhmissä, esimerkiksi Cagliarissa ja Milanossa [6, 7]B sekä Lontoossa ja Manchesterissa [2, 3]A [1]E, ei vertaisarvioitu.

Uudempi katsauskirjallisuus käsittelee lähinnä sitä, että aineryhmää myydään ja käytetään omatoimisesti ilman viranomaishyväksyntää [4].

Tämän sivun kirjoittaja: toimitus

Tämän sivun on kirjoittanut Molecular Recoveryn toimitus. Luonnos on tehty tekoälyn avulla, ja väitteet on tarkistettu lähteitä vasten (AI-käytäntö). Sivua ei ole lääketieteellisesti tarkastettu. Toimintatavat: Tietoa meistä.

Mitä haittoja heksareliinilla on?

Heksareliinin keskeinen haitta ei ole yksittäinen oire vaan se, että se vapauttaa kasvuhormonin ohella muita hormoneja. Tämä on mitattu annosvasteena [2]A.

Ihmisillä mitattu

Samassa annosvastetutkimuksessa, jossa kasvuhormonivaste mitattiin, mitattiin myös kaksi muuta hormonia. Prolaktiinin vaste tasaantui 180 prosentin nousuun lähtötasosta annoksella 1,0 mikrogrammaa painokiloa kohti, ED50 0,39 ± 0,02. Kortisoli nousi porrasmaisesti noin 40 prosenttia annoksella 0,5 mikrogrammaa painokiloa kohti [2]A.

Prolaktiinin ED50 oli pienempi kuin kasvuhormonin, 0,39 vastaan 0,48. Pelkällä heksareliinilla prolaktiini siis reagoi jo pienempiin annoksiin kuin kasvuhormoni [2]A. Kun hyvin pieni heksareliiniannos (0,125 mikrogrammaa painokiloa kohti) annettiin yhdessä GHRH:n kanssa, kasvuhormoni nousi paljon, prolaktiini kohtalaisesti (noin 85 prosenttia) eikä kortisoli lainkaan [2]A.

ACTH:n ja kortisolin nousu varmistui erillisessä tutkimuksessa, jossa oireita mitattiin myös janamittarilla (VAS): heksareliini lisäsi hetkellisesti hieman ruokahalua [3]A. Prolaktiinia nostava vaikutus näkyi myös akromegaliaa sairastavilla [8]A, ja kasvuhormonivajeen tutkimuksessa kortisoli nousi hieman [6]B.

Mitä ei vaikuttanut

Heksareliini ei vaikuttanut TRH:n aiheuttamaan TSH-vasteeseen seitsemällä terveellä aikuisella [7]B, eli kilpirauhasen säätelyyn se ei näissä mittauksissa puuttunut.

Mitä ei ole tutkittu

Aikuisilla yli 16 viikon käytöstä ei ole tiedossa tutkimusta [1]E, ei vertaisarvioitu. Lyhytkasvuisille lapsille ainetta on annettu nenäsuihkeena enintään 8-10 kuukauden ajan [14, 15]B. Suorituskyky- tai kehonmuokkauskäyttöä ei ole tutkittu, ja katsauksen mukaan näillä aineilla ei ole viranomaishyväksyntää näihin käyttöaiheisiin. Aineryhmän käyttäjillä on raportoitu hormonaalisia ja aineenvaihdunnallisia häiriöitä, nesteen kertymistä, lihas- ja nivelsärkyä sekä pistoskohdan reaktioita [4]. Peptidien haitoista yleisemmin: sivuvaikutukset tutkimuksissa.

Yhteisvaikutukset ja kenelle tietoa ei ole

Lääkeyhteisvaikutuksista ei ole tiedossa tutkimuksia. Tiedetään vain, että ulkoisesti annettu kasvuhormoni pienensi heksareliinin aiheuttamaa kasvuhormonin nousua [9]A ja että pyridostigmiini voimisti hyvin pienen heksareliiniannoksen vaikutusta [5]A.

Liiallista prolaktiinin eritystä sairastavilla heksareliinin vaikutus prolaktiiniin hävisi ja vaikutus kasvuhormoniin heikkeni [8]A. Raskauden tai imetyksen ajalta ei ole tiedossa tutkimustietoa.

Mikä puhuu vastaan ja mitä ei tiedetä

Vahvin vastanäyttö on sietokyvyn kehittyminen, ja vaikutus ei rajoitu kasvuhormoniin.

Vastanäyttö

• Sietokyky. Kasvuhormonivaste laski 16 viikossa noin 45 prosenttia lähtötasosta, ja lasku oli tilastollisesti merkitsevä. Tutkijat kysyivät jo otsikossa, kehittyykö heksareliinille sietokyky, ja vastasivat: osittain, ja vaikutus palautuu tauolla. He totesivat, että selvä vaimeneminen pitkäaikaisessa käytössä rajoittaisi vakavasti aineen hoitokäyttöä [1]E, ei vertaisarvioitu.
• Valikoimattomuus. Prolaktiini reagoi jo pienempiin annoksiin kuin kasvuhormoni (ED50 0,39 vastaan 0,48 mikrogrammaa painokiloa kohti), ja kortisoli nousi noin 40 prosenttia annoksella 0,5 mikrogrammaa painokiloa kohti [2]A.
• Riippuvuus elimistön omasta tilasta. Ulkoisesti annettu kasvuhormoni pienensi heksareliinin aiheuttamaa kasvuhormonin nousua [9]A.

Mitä näyttö ei tue

• "Heksareliini kasvattaa lihasta, polttaa rasvaa tai parantaa suorituskykyä": näitä ei ole tutkittu [4].
• "Sitä voi käyttää jatkuvasti ilman taukoja": vaste heikkeni jatkuvassa käytössä [1]E, ei vertaisarvioitu.
• "Heksareliini on hyväksytty lääke": sillä ei ole myyntilupaa Suomessa.
• "Annos on tiedossa": julkaistut annokset ovat kerta-annoksia mittausärsykkeinä tai tutkimusasetelmia, eivät hoito-ohjeita [1]E, ei vertaisarvioitu [2]A.

Mitä ei tiedetä

• Mitä yli 16 viikon käyttö tekee aikuisilla. Pisin tiedossa oleva aikuisten tutkimus kesti 16 viikkoa ja oli pieni ja ilman vertailuryhmää [1]E, ei vertaisarvioitu. Lasten nenäsuihketutkimukset kestivät enintään 8-10 kuukautta, nekin ilman vertailuryhmää [14, 15]B.
• Toistuuko sietokyvyn kehittyminen muissa tutkimuksissa. Siitä on tiedossa vain tämä yksi raportti [1]E, ei vertaisarvioitu.

Heksareliinin annostus tutkimuksissa

Heksareliinilla ei ole hyväksyttyä annostusta. Alla ovat ihmistutkimuksissa käytetyt annokset. Ne eivät ole suosituksia.

Mitä luvuista ei voi päätellä. Annosvastetutkimuksen luvut ovat kerta-annoksia laskimoon mittausärsykkeenä, eivät hoitoannoksia. Ne eivät kerro turvallista toistuvaa annosta. Sietokykytutkimuksessa annostelu oli kahdesti päivässä ihon alle, ja juuri se johti vasteen heikkenemiseen [1]E, ei vertaisarvioitu. Lisäksi annosvaste on erilainen eri hormoneille: pelkällä heksareliinilla prolaktiini reagoi pienempään annokseen kuin kasvuhormoni [2]A. Tarkempi taulukko lähteineen: heksareliinin annokset tutkimuksissa. Yksikkömuunnin: heksareliinilaskuri.

Heksareliini ja CJC-1295: yhdistelmät

Heksareliinin yhdistämistä CJC-1295:een ei ole tutkittu julkaistuissa ihmistutkimuksissa, mutta yhdistelmän taustalla oleva periaate on tutkittu toisilla aineilla.

Kasvuhormonin vapauttajan ja GHRH:n yhdistämisen ajatus on se, että ne vaikuttavat eri tavoin ja yhdessä enemmän kuin kumpikaan erikseen. Tämä on osoitettu heksareliinilla ja GHRH:lla [5]A sekä erikseen GHRP-2:lla ja GHRH:lla [10]A.

Se ei tarkoita, että juuri heksareliinin ja CJC-1295:n yhdistelmä olisi tutkittu. Sitä ei ole, eikä yhdistelmän turvallisuudesta ole tietoa. CJC-1295:n oma sivu: CJC-1295.

Onko heksareliini laillinen Suomessa?

Heksareliinilla ei ole myyntilupaa Suomessa, joten sitä ei saa myydä eikä markkinoida lääkkeenä. Se on Fimean lääkeluettelon liitteessä 1 A, joten sitä valvotaan Suomessa lääkkeenä ja se rinnastetaan aina reseptilääkkeisiin [13]viranomainen.

• Lääkeluettelo. Fimean päätöksen 230/2025 liitteessä 1 A on nimetty "Heksareliini", ja liitteessä 1 sama aine on nimellä eksamoreliini. Liitteen 1 A aineet rinnastetaan aina vaikutuksensa perusteella vain lääkemääräyksellä toimitettaviin lääkkeisiin [13]viranomainen.
• Fimean varoitus. Fimea on erikseen varoittanut verkosta ostettujen pistettävien peptidien käytöstä [11]viranomainen.
• Merkintä "vain tutkimuskäyttöön" on luokittelumerkintä, ei lupa ihmiskäyttöön. Se, että ainetta tutkittiin ihmisillä paljon 1990-luvulla, ei tee siitä hyväksyttyä lääkettä.

Yleiskuva lainsäädännöstä: peptidit ja laki Suomessa. Matkoilta tuomisesta: Matkustaminen peptidien kanssa.

Tämä ei ole oikeudellinen neuvo. Vastuuvapaus.

Onko heksareliini dopingia?

Kyllä. WADA:n vuoden 2026 kieltolistalla heksareliini on nimetty kasvuhormonia vapauttavien peptidien ryhmässä muodossa "examorelin (hexarelin)" (S2.2.4). Luokan S2 aineet ovat kiellettyjä aina, kilpailuissa ja niiden ulkopuolella [12]viranomainen.

Miten heksareliinituotetta arvioidaan?

Varmuutta heksareliinituotteen sisällöstä ei saa ilman analyysiä. Analyysitodistuksesta (COA) kannattaa katsoa mittausmenetelmä ja eränumeron vastaavuus pullon kanssa.

Nestekromatografia eli HPLC kertoo puhtauden, massaspektrometria (MS) kertoo, onko molekyyli oikea. Lukuohje: näin luet COA:n.

Heksareliini on kuuden aminohapon peptidi eli lyhyt. Sitä myydään myös nimellä heksareliiniasetaatti; asetaatti on suolamuoto eikä eri vaikuttava aine. Kasvuhormonin vapauttajien nimet menevät helposti sekaisin, joten etiketti kannattaa tarkistaa: GHRP-2, GHRP-6, heksareliini ja ipamoreliini ovat eri molekyylejä, joilla on eri hormonivaikutukset.

Mitä todistus ei kerro: steriiliyttä, endotoksiinipitoisuutta eikä sitä, mitä tuotteelle on tapahtunut kuljetuksessa. Käsittelystä: sekoitus ja säilytys.

Usein kysyttyä

Lue tutkimus itse: lähteet

Jokainen lähde avautuu alkuperäiseen julkaisuun tai viranomaisen sivulle. Taso kertoo, mitä lähde itse raportoi.

1. Rahim A, Shalet SM. Does desensitization to hexarelin occur? Growth Horm IGF Res. 1998;8 Suppl B:141-143. Lyhyt raportti lehden lisänumerossa. PMID 10990150 E, ei vertaisarvioitu
2. Massoud AF, Hindmarsh PC, Brook CG. Hexarelin-induced growth hormone, cortisol, and prolactin release: a dose-response study. J Clin Endocrinol Metab. 1996;81:4338-4341. PMID 8954038 A
3. Korbonits M, Kaltsas G, Perry LA, et al. The growth hormone secretagogue hexarelin stimulates the hypothalamo-pituitary-adrenal axis via arginine vasopressin. J Clin Endocrinol Metab. 1999;84:2489-2495. PMID 10404825 A
4. Dominikowski A, Rękoś Z, Olejarz M, et al. The emerging landscape of performance-enhancing peptides modulating GH-IGF1 axis: bridging the gap between clinical evidence and patient self-administration. Front Endocrinol (Lausanne). 2026;17:1822475. PMID 42395176 (katsaus)
5. Arvat E, Di Vito L, Ramunni J, et al. Low hexarelin dose and pyridostigmine have additive effect and potentiate to the same extent the GHRH-induced GH response in man. Clin Endocrinol (Oxf). 1997;47:495-500. PMID 9404449 A
6. Loche S, Cambiaso P, Merola B, et al. The effect of hexarelin on growth hormone (GH) secretion in patients with GH deficiency. J Clin Endocrinol Metab. 1995;80:2692-2696. PMID 7673411 B
7. Arosio M, Casati G, Biella O, et al. Lack of effect of hexarelin on TRH-induced TSH response in normal adult man. J Endocrinol Invest. 1998;21:239-244. PMID 9624598 B
8. Ciccarelli E, Grottoli S, Razzore P, et al. Hexarelin, a synthetic growth hormone releasing peptide, stimulates prolactin secretion in acromegalic but not in hyperprolactinaemic patients. Clin Endocrinol (Oxf). 1996;44:67-71. PMID 8706295 A
9. Massoud AF, Hindmarsh PC, Brook CG. Hexarelin induced growth hormone release is influenced by exogenous growth hormone. Clin Endocrinol (Oxf). 1995;43:617-621. PMID 8548947 A
10. Veldhuis JD, Bowers CY. Determinants of GH-releasing hormone and GH-releasing peptide synergy in men. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2009;296:E1085-E1092. PMID 19240251 A
11. Fimea. Fimea varoittaa: älä käytä verkosta ostettuja pistettäviä peptidejä. Tiedote 29.6.2026. Fimea viranomainen
12. Maailman antidopingtoimisto WADA. Kieltolista 2026, kohta S2.2.4: "examorelin (hexarelin)". WADA viranomainen
13. Fimea. Lääkeluettelo (päätös 230/2025), 2 §, liite 1 A ("Heksareliini") ja liite 1 ("Eksamoreliini"). Finlex viranomainen
14. Laron Z, Frenkel J, Deghenghi R, et al. Intranasal administration of the GHRP hexarelin accelerates growth in short children. Clin Endocrinol (Oxf). 1995;43:631-635. PMID 8548949 B
15. Klinger B, Silbergeld A, Deghenghi R, et al. Desensitization from long-term intranasal treatment with hexarelin does not interfere with the biological effects of this growth hormone-releasing peptide in short children. Eur J Endocrinol. 1996;134:716-719. PMID 8766941 B

Lähteet luettu 13.10.2026 ja PubMed-tietueet, WADA:n kieltolista ja Fimean lääkeluettelo tarkistettu 14.10.2026. Lähde 1 on lyhyt raportti lehden lisänumerossa, ja sen vertaisarviointia ei voitu varmistaa, joten sen taso on E. Annostiedot ovat julkaisujen tiivistelmistä.

Näytön tasot: A = satunnaistettu ihmistutkimus tai niiden meta-analyysi · B = havainnoiva ihmistutkimus tai tapaussarja · C = eläintutkimus · D = solu- tai laboratoriotutkimus · E = ei vertaisarvioitu · viranomainen = viranomaisen arvio tai päätös, ei tutkimusnäyttöä. Merkintä virallinen tarkoittaa virallista valmistetekstiä (valmisteyhteenveto tai pakkausseloste); se ei ole tutkimusnäyttöä. Katsauksen kohdalla taso kertoo, millaisesta tutkimuksesta väite on. Ilman tasoa ovat toteamukset siitä, mitä ei ole tutkittu, katsausten tulkinnat, nimetyt hypoteesit ja analyysitodistusoppaan yleiset ohjeet.

Sisältö on yleistä tietoa tutkimuksesta, ei lääketieteellinen neuvo. Jos sinulla on oireita, ota yhteyttä terveydenhuoltoon.